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Histone Methyltransferase降解剂

Histone Methyltransferase降解剂 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-141877
    MS4322 Degrader 98.28%
    MS4322 (YS43-22) 是一种特异性靶向 PRMT5PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解,可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
  • HY-147090
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Degrader 98.24%
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH (Compound 21b) 包含靶蛋白 EZH2 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶。Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH 可以用于淋巴瘤的研究。
  • HY-157844
    NUCC-0226272 Degrader 99.68%
    NUCC-0226272 是一种有效的靶向降解 EZH2PROTAC。NUCC-0226272 具有抗增殖作用。NUCC-0226272 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-157164
    PROTAC EZH2 Degrader-2 Degrader 99.78%
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTACPROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
  • HY-156152A
    CARM1 degrader-1 hydrochloride Degrader
    CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂,VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1,DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
  • HY-163818
    WIZ degrader 2 Degrader
    WIZ degrader 2 (Compound 142) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ) 的降解剂,AC50 为 0.011 μM。WIZ degrader 2 诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达,EC50 为 0.038 μM。WIZ degrader 2 可用于遗传性血液疾病的研究。
  • HY-168131
    PROTAC EZH2 Degrader-3 Degrader
    PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
  • HY-170674
    ND-L11B free base Degrader
    ND-L11B 是核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 的有效降解剂,其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM,Dmax 接近 80 %。
  • HY-159728
    PROTAC PRMT3 degrader 1 Degrader
    PROTAC PRMT3 degrader 1 (compound 11) 是一种靶向 PRMT3PROTAC 降解剂。PROTAC PRMT3 degrader 1 可抑制急性白血病细胞生长。
  • HY-170674A
    ND-L11B TFA Degrader
    ND-L11B TFA 是核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 的有效降解剂,其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM,Dmax 接近 80 %。
  • HY-162749
    G9D-4 Degrader
    G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂,在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM,并且不会直接干扰 GLP 蛋白,DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色:靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
  • HY-169761
    WIZ-IN-1 Degrader
    WIZ-IN-1 (Example 2) 是一种 Wiz 抑制剂 (DC50: 0.36 μM)。WIZ-IN-1 可用于研究遗传性血液疾病 (eg: 血红蛋白病,β-血红蛋白病),例如镰状细胞病和 β-地中海贫血。